Terveyskirjasto

Hae Terveyskirjastosta

Voit laajentaa hakua katkaisemalla sanan *-merkillä (esim. uni*).
Lue lisää
 »
 

Terveyskirjasto - Luotettavaa tietoa terveydestä

Hyvä mina2
 
 

Unettomuuden hoidossa käytetyt lääkkeet

Lääkkeet mielen hoidossa
23.7.2008
Matti O. Huttunen

Lääkkeitä ei kannata käyttää vähänkään pitempään kestävän unettomuuden hoidossa ennen kuin muita keinoja on kokeiltu. Ei-lääkkeellisiä keinoja käyttämällä vältytään unilääkkeiden käyttöön liittyviltä haittavaikutuksilta. Lääkkeet ovat kuitenkin monelle ainoa toimiva ratkaisu vaikeamman tilannekohtaisen ja pitkäaikaisen unettomuuden hoitoon (taulukko «Unettomuuden lääkehoito.»1). Tilapäisen unettomuuden hoidossa kannattaa myös kokeilla ilman reseptiä saatavaa valeriaanauutetta.

Bentsodiatsepiinit

Vaikka unettomuuden hoitoon on tullut uusia lääkkeitä, bentsodiatsepiineja käytetään edelleen laajasti unettomuuden hoidossa.

Bentsodiatsepiineista vain midatsolaami, nitratsepaami, tematsepaami ja triatsolaami luokitellaan unilääkkeiksi. Unettomuuden hoidossa voidaan kuitenkin käyttää kaikkia markkinoilla olevia bentsodiatsepiineja. Eri bentsodiatsepiinit eroavat toisistaan sekä imeytymis- että poistumisnopeutensa suhteen.

Triatsolaami ja midatsolaami imeytyvät nopeasti, ja ne ovat bentsodiatsepiineista kaikkein lyhytvaikutteisimpia, joten ne sopivat tarvittaessa otettavina tilapäisen nukahdusvaikeuden hoitoon. Jos potilaalla ilmenee sekä nukahdusvaikeutta että yöllistä heräilyä, bentsodiatsepiineista sopii lääkkeeksi parhaiten suhteellisen nopeasti imeytyvä ja jonkin verran pidemmän puoliintumisajan omaava tematsepaami (10–20 mg iltaisin). Jos taas potilaan unettomuus ilmenee lähinnä yöllisenä heräämisalttiutena, bentsodiatsepiineista sopivat parhaiten joko tematsepaami tai hitaammin imeytyvä oksatsepaami (ks. «Ahdistuneisuushäiriöissä käytettävät lääkkeet»1). Jos potilaan unettomuus on pidempiaikaista ja unettomuuteen liittyy päivisin toimintakykyä haittaavaa ahdistuneisuutta, unettomuuden hoidossa käytetään usein hitaammin elimistöstä poistuvia bentsodiatsepiineja (esim. diatsepaami, klonatsepaami, ks. «Ahdistuneisuushäiriöissä käytettävät lääkkeet»1).

Tematsepaami

Tematsepaami imeytyy oksatsepaamia nopeammin ja sopii siten hyvin iltaisin otettavaksi nukahduslääkkeeksi. Tematsepaamin puoliintumisaika on 8–15 tuntia.

Tematsepaamin tavallinen annos on 10–20 mg iltaisin, iäkkäillä potilailla 5–10 mg. Jos potilas on käyttänyt tematsepaamia säännöllisesti pitempään, lääkkeen lopettaminen tulee mahdollisten lopetusoireiden vuoksi tehdä annosta asteittain pienentäen, esim. 2,5–5 mg joka 3.–7. vuorokausi, joskus vieläkin hitaammin käyttäen iltalääkkeenä jonkin aikaa tabletin "murusia".

Triatsolaami ja midatsolaami

Triatsolaamin eliminaation puoliintumisaika on vain 1,5–5 tuntia ja midatsolaamin 1,5–6 tuntia ja ne kuuluvat hyvin nopean eliminaation puoliintumisajan omaaviin bentsodiatsepiineihin. Tämän vuoksi niiden käytön yhteydessä ilmenee muita nukahduslääkkeitä vähemmän aamuväsymystä.

Ehkä paradoksaalisesti niiden käytön yhteydessä on kuitenkin raportoitu muita bentsodiatsepiineja useammin seuraavan päivän tapahtumiin liittyvää muistamattomuutta (anterogradinen amnesia). Tällöin edellisenä iltana unilääkettä ottanut henkilö ei muista seuraavan päivän tapahtumista juuri mitään, vaikka olisikin ulkonaisesti käyttäytynyt aivan normaalisti. Tällaista muistamattomuutta on kuvattu etenkin, jos henkilö on kärsinyt vuorokausirytmin (esim. "jet-lag") rikkoutumisen aiheuttamasta väsymyksestä tai käyttänyt alkoholia. Näiden yksittäisten potilastapausten vuoksi triatsolaamia tai midatsolaamia käytetäänkin lähinnä vain tilapäisen unettomuuden hoidossa ja niiden pitkäaikaisempaa käyttöä pyritään erityisesti välttämään.

Triatsolaamin annos on 0,125–0,25 mg ja midatsolaamin 3,725–15 mg juuri ennen nukkumaanmenoa.

Triatsolaami ja midatsolaami metaboloituvat maksan entsyymin CYP3A4:n välityksellä, jonka vuoksi tätä entsyymiä estävät lääkkeet tai aineet (mm. fluvoksamiini, fluoksetiini, greippimehu, ranitidiini, sienilääkkeet itrakonatsoli ja ketokonatsoli) voivat nostaa triatsolaamin ja midatsolaamin pitoisuutta. Erityisesti sienilääkkeet voivat nostaa midatsolaamin ja triatsolaamin pitoisuutta plasmassa hyvinkin voimakkaasti. Yksittäistapauksessa sienilääkkeenä käytetty itrakonatsoli on nostanut midatsolaamin tason plasmassa monikymmenkertaiseksi ja siten toksiselle tasolle. Sienilääkkeitä käyttävän potilaan onkin aina muistettava kertoa nukahduslääkkeitä määräävälle lääkärilleen sienilääkkeiden käytöstään.

Tsopikloni, tsolpideemi ja tsaleploni

Bentsodiatsepiinien rinnalle unilääkkeinä on parin viimeisen vuosikymmenen aikana noussut lääkkeitä, jotka eivät kemialliselta rakenteeltaan ole bentsodiatsepiineja. Niiden vaikutus kuitenkin välittyy bentsodiatsepiini- ja GABA-reseptoreiden kautta. Suomessa näistä uni- ja nukahduslääkkeistä ovat käytössä tsopikloni, tsolpideemi ja tsaleploni.

Tsopikloni

Tsopiklonin puoliintumis- ja vaikutusaika vastaavat tematsepaamin vastaavia aikoja (n. 3,5–7 tuntia). Tsopikloni metaboloituu CYP3A4:n välityksellä, jonka vuoksi tätä entsyymiä estävät lääkkeet tai aineet (mm. fluvoksamiini, fluoksetiini, greippimehu, sienilääkkeet) voivat nostaa tsopiklonin pitoisuutta.

Tsopiklonin annos on 3,75–7,5 mg iltaisin. Tavallisimmat haittavaikutukset tsopiklonin käytön yhteydessä ovat metallinen tai katkera maku, väsymys, huimaus, joskus harvemmin ataksia, kiihtyneisyys tai annoksen suuruuteen korreloiva muistinmenetys.

Vastoin tsopiklonin käytön alkuvuosina esitettyjä väitteitä, sen käyttöön liittyy bentsodiatsepiinien tapaan lääkeriippuvuuden kehittymisen riski.

Tsolpideemi

Tsolpideemin nukahtamista helpottava vaikutus ilmenee nopeasti. Tsolpideemin eliminaation puoliintumisaika on vain noin 2,5 tuntia, jonka vuoksi lääkkeen vaikutus kestää jonkin verran tsopiklonia lyhyemmän ajan.

Tsolpideemin tavallinen annos on 10 mg iltaisin. Tsolpideemin käytön yhteydessä ilmenevät tavallisimmat haittavaikutukset ovat sedaatio, huimaus, ataksia, pahoinvointi, ripuli, hermostuneisuus, päänsärky, joskus harvoin aistiharhat.

Tsolpideemin säännölliseen käyttöön liittyy bentsodiatsepiinien tapaan lääkeriippuvuuden kehittymisen riski.

Tsaleploni

Tsaleploni imeytyy nopeasti ja saavuttaa huippupitoisuutensa plasmassa tunnissa. Rasvainen ruoka voi hidastaa tsaleplonin imeytymistä. Tsaleplonin puoliintumisaika on vain noin 1 tunti, eikä sillä ole aktiivisia metaboliitteja. Näiden farmakokineettisten ominaisuuksiensa vuoksi tsaleploni sopii hyvin tilapäisen nukahdusvaikeuden (esim. jet lag) tai aamuöisen heräilyyn liittyvän nukahdusvaikeuden tilapäiseen hoitoon.

Tsaleplonin annos on 10 mg iltaisin tai keskiyön jälkeisen nukahtamisvaikeuden hoitoon.

Tsaleplonin tavallisimmat haittavaikutukset ovat sedaatio, huimaus, amnesia, päänsärky, ruokahaluttomuus, joskus harvemmin kiihtyneisyys, aistiharhat.

Melatoniini ja aikabiologiset unilääkkeet

Melatoniinireseptoreihin sitoutuvien agonistien tutkimus on luonut uuden käsitteen eli aikabiologiset unilääkkeet. Aikabiologisten unilääkkeiden teho perustuu melatoniinin nukahtamista helpottavaan vaikutukseen ja kykyyn rytmittää elimistön uni-valverytmiä.

Suomessa aikabiologisista lääkkeistä on käytössä lääkkeeksi rekisteröity melatoniinin hitaasti imeytyvä 2 mg:n tabletti (Circadin) sekä Yliopiston Apteekin lääkärin reseptin perusteella suoraan melatoniiniraaka-aineesta valmistama melatoniini (1 mg ja 3 mg tabletit, annos 1–6 mg iltaisin).

Melatoniini on monen potilaan kohdalla etenkin lievemmän, tilapäisen unettomuuden hoidossa hyvin toimiva lääke, jonka käyttöön ei liity lääkeriippuvuuden kehittymisen riskiä. Iäkkäämpien potilaiden kohdalla nämä aikabiologiset unilääkkeet voivat olla erityisen käyttökelpoisia, koska ne rytmittävät univalverytmiä eivätkä heikennä muistia. Melatoniini on usein toimiva lääke myös vuorokausirytmin rikkoontumiseen (viivästynyt unijakso, jet lag, vuorotyö) liittyvän unettomuuden hoidossa.

Melatoniini on yleisesti ottaen hyvin siedetty aine. Haittavaikutuksina voi ilmetä väsymystä, huimausta tai päänsärkyä. Sitä ei kuitenkaan tule käyttää eräissä perinnöllisissä sairauksissa (galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö ja saamelaisilla esiintyvä laktaasin puutos) eikä autoimmuunitauteja sairastavilla.

Aikabiologisiin unilääkkeisiin liittynee lähikuukausien aikana myös toinen melatoniinin reseptoreiden agonisti eli agomelatiini, jota on kehitetty masennustilojen ja ahdistuneisuuden hoitoon. Agomelatiini on tutkimusvaiheessa kuitenkin lievittänyt potilaiden unettomuutta, jonka vuoksi sitä voidaan käyttää melatoniin tapaan myös unettomuuden hoidossa. Agomelatiinin annos unettomuuden hoidossa on 25 mg iltaisin. Sen haittavaikutuksina voi ilmetä huimausta, kurkkukipua, nuhaa tai flunssaisuutta.

Yhdysvalloissa on jo vuodesta 2005 alkaen ollut käytössä unettomuuden hoidossa ramelteoni, joka on agomelatiiinin tapaan melatoniinin 1- ja 2-reseptorin agonisti. Sitä voidaan Suomessa saada käyttöön Lääkelaitoksen erityisluvalla.

Aikabiologisten unilääkkeiden käyttöön ei ainakaan nykytiedon valossa liity lääkeriippuvuuden kehittymisen riskiä. Tämän vuoksi niiden on ennustettu korvaavan perinteiset unilääkkeet ainakin lievemmän sekä iäkkäämpien potilaiden unettomuuden hoidossa.

Aikabiologiset unilääkkeet eivät kuitenkaan aina ole yhtä tehokkaita kuin perinteiset unilääkkeet tai sedatiiviset masennuslääkkeet, jos potilaan unettomuuden taustalla on voimakkaampia psyykkisiä ristiriitoja, ahdistuneisuutta, pelkoja tai masennusta.

Sedatiiviset masennuslääkkeet

Sedatiiviset masennuslääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet, mirtatsapiini, tratsodoni) voivat olla hyvin käyttökelpoisia lääkkeitä sekä tilapäisen unettomuuden että erityisesti kroonisemman unettomuuden hoidossa.

Mikäli kyseessä ei ole vakavaan masennukseen liittyvä unettomuus, masennuslääkkeen annos unettomuuden hoidossa on masennuksen hoidossa käytettyjä annoksia pienempi (esim. doksepiini 25–50 mg iltaisin, mirtatsapiini 7,5–15 mg iltaisin, tratsodoni 50–100 mg iltaisin). Varsin käyttökelpoisia lääkkeitä kroonisen unettomuuden hoidossa voivat olla myös amitriptyliinin ja klooridiatsepoksidin yhdistelmävalmisteet (Klotriptyl, Limbitrol 1–3 tablettia iltaisin).

Sedatiiviset antipsykootit ja antihistamiinit

Eri antipsykootteja on aina käytetty kroonisen unettomuuden hoidossa etenkin, jos unettomuuteen liittyy alkoholin liikakäyttö. Perinteisistä antipsykooteista tässä suhteessa yleisesti käytettyjä lääkkeitä ovat mm. klooriprotikseeni (25–200 mg iltaisin), levomepromatsiini (10–100 mg iltaisin), melperoni (25–100 mg iltaisin), promatsiini (50–200 mg iltaisin). Uuden polven antipsykooteista etenkin ketiapiini (25–200 mg) on käytännössä osoittautunut varsin käyttökelpoiseksi kroonisen ja vaikeahoitoisen unettomuuden lääkkeeksi.

Muita unettomuuden hoidossa joskus käytettyjä lääkkeitä ovat erilaiset sedatiiviset antihistamiinit (mm. hydroksitsiini 25–100 mg). Hydroksitsiinia on käytetty runsaasti klooriprotikseenin ja promatsiinin ohella alkoholiriippuvaisten potilaiden unettomuuden hoidossa. Niiden käyttöön ei liity lääkeriippuvuuden kehittymisen tai alkoholin ja hypnootin sekakäytön riskiä.

Valeriaana

Rohtovirmajuuresta valmistettua valeriaanaa on vuosisatoja käytetty unta parantavana yrttinä. Ilman reseptiä saatavaa valeriaanaa (300–600 mg iltaisin) kannattaa kokeilla lievän tai pelkän työrasitukseen liittyvän nukahdusvaikeuden tai yöllisen heräilyn hoidossa. Valeriaanan käyttöön ei liity bentsodiatsepiinireseptoreiden välityksellä vaikuttavien nukahduslääkkeiden haittavaikutuksia.

Taulukko 1. Unettomuuden lääkehoito.
LääkeAnnos (iltaisin)
A. Tilapäisen unettomuuden lääkehoito
Tematsepaami10–20 mg
Oksatsepaami15–30 mg
Diatsepaami2–10 mg
Nitratsepaami5 mg
Tsopikloni3,75–7,5 mg
Tsolpideemi5–10 mg
Tsaleploni5–10 mg
Melatoniini1–4 mg
Valeriaanauute300–600 mg
B. Pitkäaikaisen unettomuuden lääkehoito (muut kuin bentsodiatsepiinireseptoreiden välityksellä vaikuttavat)
Rauhoittavat masennuslääkkeet
  • Doksepiini, amitriptyliini, trimipramiini
10–50 mg
  • Mirtatsapiini
7,5–15 mg
  • Tratsodoni
25–200 mg
  1. Amitriptyliinin ja klooridiatsepoksidin yhdistelmä
1–3 tablettia
Melatoniini1–4 mg
Antipsykootit
  • Klooriprotikseeni
25–200 mg
  • Levomepromatsiini
10–100 mg
  • Melperoni
25–100 mg
  • Promatsiini
50–200 mg
  • Ketiapiini
25–200 mg
Rauhoittava antihistamiini
  • Hydroksitsiini
25–50 mg

Ks. myös Lääkärikirja Duodecimin unettomuutta käsittelevä artikkeli «Unettomuus»2.

 
Kansi: lamLääkkeet mielen hoidossa
Mielialan, ahdistuksen, pelkojen ja ajatustoiminnan biologinen säätely on monimutkainen tapahtumaketju. Lääkkeet mielen hoidossa -kirjassa käsitellään tavallisimpien psyykkisten häiriöiden lääkehoitoa käytännönläheisesti. Siinä esitellään myös eri häiriöiden oireet ja hoito sekä lääkkeiden yleisimmät sivu- ja yhteisvaikutukset. Eri sairauksien hoitoa ajatellen useimpiin häiriöihin on sisällytetty erillinen sairauden hallinta -osuus, jossa kuvataan miten sairastunut tai omainen voi oppia tunnistamaan ja hoitamaan sairauttaan.

Kotikuntasi terveyspalvelut

Valitse kotikuntasi