Terveyskirjasto

Hae Terveyskirjastosta

Voit laajentaa hakua katkaisemalla sanan *-merkillä (esim. uni*).
Lue lisää
 »
 

Terveyskirjasto - Luotettavaa tietoa terveydestä

Zika
 
 

Unettomuuden hoidossa käytetyt lääkkeet

Lääkkeet mielen hoidossa
27.11.2015
Matti O. Huttunen

Lääkkeitä ei kannata käyttää vähänkään pitempään kestävän unettomuuden hoidossa ennen kuin muita keinoja on kokeiltu. Ei-lääkkeellisiä keinoja käyttämällä vältytään unilääkkeiden käyttöön liittyviltä haittavaikutuksilta. Lääkkeet ovat kuitenkin monelle ainoa toimiva ratkaisu vaikeamman tilannekohtaisen ja pitkäaikaisen unettomuuden hoitoon (taulukko «Unettomuuden lääkehoito»1). Tilapäisen unettomuuden hoidossa kannattaa myös kokeilla ilman reseptiä saatavaa valeriaanauutetta.

Bentsodiatsepiinit

Vaikka unettomuuden hoitoon on tullut uusia lääkkeitä, bentsodiatsepiineja käytetään edelleen laajasti unettomuuden hoidossa.

Bentsodiatsepiineista vain midatsolaami, nitratsepaami, tematsepaami ja triatsolaami luokitellaan unilääkkeiksi. Unettomuuden hoidossa voidaan kuitenkin käyttää kaikkia markkinoilla olevia bentsodiatsepiineja. Eri bentsodiatsepiinit eroavat toisistaan sekä imeytymis- että poistumisnopeutensa suhteen.

Triatsolaami ja midatsolaami imeytyvät nopeasti, ja ne ovat bentsodiatsepiineista kaikkein lyhytvaikutteisimpia, joten ne sopivat tarvittaessa otettavina tilapäisen nukahdusvaikeuden hoitoon. Niiden käyttöön liittyy kuitenkin muita unilääkkeitä useammin retrogradista amnesiaa eli takautuvaa muistinmenetystä, minkä vuoksi niitä tulisi käyttää vain tilapäisesti tai sairaalahoidon aikaisen unettomuuden hoidossa.

Jos potilaalla ilmenee sekä nukahdusvaikeutta että yöllistä heräilyä, bentsodiatsepiineista sopii lääkkeeksi parhaiten suhteellisen nopeasti imeytyvä ja jonkin verran pidemmän puoliintumisajan omaava tematsepaami (10–20 mg iltaisin). Jos taas potilaan unettomuus ilmenee lähinnä yöllisenä heräämisalttiutena, bentsodiatsepiineista sopivat parhaiten joko tematsepaami tai hitaammin imeytyvä oksatsepaami (ks. «Ahdistuneisuushäiriöissä käytettävät lääkkeet»1). Jos potilaan unettomuus on pidempiaikaista ja unettomuuteen liittyy päivisin toimintakykyä haittaavaa ahdistuneisuutta, unettomuuden hoidossa käytetään usein hitaammin elimistöstä poistuvia bentsodiatsepiineja (esim. diatsepaami, klonatsepaami, ks. «Ahdistuneisuushäiriöissä käytettävät lääkkeet»1).

Tematsepaami

Tematsepaami imeytyy oksatsepaamia nopeammin ja sopii siten hyvin iltaisin otettavaksi nukahduslääkkeeksi. Tematsepaamin puoliintumisaika on 8–15 tuntia.

Tematsepaamin tavallinen annos on 10–20 mg iltaisin, iäkkäillä potilailla 5–10 mg. Jos potilas on käyttänyt tematsepaamia säännöllisesti pitempään, lääkkeen lopettaminen tulee mahdollisten lopetusoireiden vuoksi tehdä annosta asteittain pienentäen, esim. 2,5–5 mg joka 3.–7. vuorokausi, joskus vieläkin hitaammin käyttäen iltalääkkeenä jonkin aikaa tabletin "murusia".

Triatsolaami ja midatsolaami

Triatsolaamin eliminaation puoliintumisaika on vain 1,5–5 tuntia ja midatsolaamin 1,5–6 tuntia ja ne kuuluvat hyvin nopean eliminaation puoliintumisajan omaaviin bentsodiatsepiineihin. Tämän vuoksi niiden käytön yhteydessä ilmenee muita nukahduslääkkeitä vähemmän aamuväsymystä.

Ehkä paradoksaalisesti niiden käytön yhteydessä on kuitenkin raportoitu muita bentsodiatsepiineja useammin seuraavan päivän tapahtumiin liittyvää muistamattomuutta (anterogradinen amnesia). Tällöin edellisenä iltana unilääkettä ottanut henkilö ei muista seuraavan päivän tapahtumista juuri mitään, vaikka olisikin ulkonaisesti käyttäytynyt aivan normaalisti. Tällaista muistamattomuutta on kuvattu etenkin, jos henkilö on kärsinyt vuorokausirytmin (esim. "jet-lag") rikkoutumisen aiheuttamasta väsymyksestä tai käyttänyt alkoholia. Näiden yksittäisten potilastapausten vuoksi triatsolaamia tai midatsolaamia käytetäänkin lähinnä vain tilapäisen unettomuuden hoidossa ja niiden pitkäaikaisempaa käyttöä pyritään erityisesti välttämään.

Triatsolaamin annos on 0,125–0,25 mg ja midatsolaamin 3,725–15 mg juuri ennen nukkumaanmenoa.

Erityisesti sienilääkkeet voivat nostaa midatsolaamin ja triatsolaamin pitoisuutta plasmassa hyvinkin voimakkaasti. Yksittäistapauksessa sienilääkkeenä käytetty itrakonatsoli on nostanut midatsolaamin tason plasmassa monikymmenkertaiseksi ja siten toksiselle tasolle. Sienilääkkeitä käyttävän potilaan onkin aina muistettava kertoa nukahduslääkkeitä määräävälle lääkärilleen sienilääkkeiden käytöstään.

Tsopikloni ja tsolpideemi

Bentsodiatsepiinien rinnalle unilääkkeinä on parin viimeisen vuosikymmenen aikana noussut lääkkeitä, jotka eivät kemialliselta rakenteeltaan ole bentsodiatsepiineja. Niiden vaikutus kuitenkin välittyy bentsodiatsepiini- ja GABA-reseptoreiden kautta. Suomessa näistä uni- ja nukahduslääkkeistä ovat käytössä tsopikloni ja tsolpideemi.

Tsopikloni

Tsopiklonin puoliintumis- ja vaikutusaika vastaavat tematsepaamin vastaavia aikoja (n. 3,5–7 tuntia). Tsopikloni metaboloituu CYP3A4:n välityksellä, jonka vuoksi tätä entsyymiä estävät lääkkeet tai aineet (mm. fluvoksamiini, fluoksetiini, greippimehu, sienilääkkeet) voivat nostaa tsopiklonin pitoisuutta.

Tsopiklonin annos on 3,75–7,5 mg iltaisin. Tavallisimmat haittavaikutukset tsopiklonin käytön yhteydessä ovat metallinen tai katkera maku, väsymys, huimaus, joskus harvemmin ataksia, kiihtyneisyys tai annoksen suuruuteen korreloiva muistinmenetys.

Vastoin tsopiklonin käytön alkuvuosina esitettyjä väitteitä, sen käyttöön liittyy bentsodiatsepiinien tapaan lääkeriippuvuuden kehittymisen riski.

Tsolpideemi

Tsolpideemin nukahtamista helpottava vaikutus ilmenee nopeasti. Tsolpideemin eliminaation puoliintumisaika on vain noin 2,5 tuntia, jonka vuoksi lääkkeen vaikutus kestää jonkin verran tsopiklonia lyhyemmän ajan.

Tsolpideemin tavallinen annos on 5(–10) mg iltaisin. Tsolpideemin käytön yhteydessä ilmenevät tavallisimmat haittavaikutukset ovat sedaatio, huimaus, ataksia, pahoinvointi, ripuli, hermostuneisuus, päänsärky, joskus harvoin aistiharhat. Haittavaikutukset ovat selvästi yleisempiä 10 mg:n ja sitä suuremmilla annoksilla.

Tsolpideemin säännölliseen käyttöön liittyy bentsodiatsepiinien tapaan lääkeriippuvuuden kehittymisen riski.

Melatoniini ja aikabiologiset unilääkkeet

Melatoniinireseptoreihin sitoutuvien agonistien tutkimus on luonut uuden käsitteen aikabiologiset unilääkkeet. Aikabiologisten unilääkkeiden teho perustuu melatoniinin nukahtamista helpottavaan vaikutukseen ja kykyyn rytmittää elimistön uni-valverytmiä.

Suomessa aikabiologisista lääkkeistä on käytössä lääkkeeksi rekisteröity melatoniinin hitaasti imeytyvä 2 mg:n tabletti (Circadin®) sekä apteekissa lääkärin reseptin perusteella suoraan melatoniiniraaka-aineesta valmistama melatoniini (1 mg:n ja 3 mg:n tabletit, annos 1–6 mg iltaisin).

Melatoniini on monen potilaan kohdalla etenkin lievemmän, tilapäisen unettomuuden hoidossa hyvin toimiva lääke, jonka käyttöön ei liity lääkeriippuvuuden kehittymisen riskiä. Iäkkäämpien potilaiden kohdalla nämä aikabiologiset unilääkkeet voivat olla erityisen käyttökelpoisia, koska ne rytmittävät univalverytmiä eivätkä heikennä muistia. Melatoniini on usein toimiva lääke myös vuorokausirytmin rikkoontumiseen (viivästynyt unijakso, jet lag, vuorotyö) liittyvän unettomuuden hoidossa.

Melatoniini on yleisesti ottaen hyvin siedetty aine. Haittavaikutuksina voi ilmetä väsymystä, huimausta tai päänsärkyä. Sitä ei kuitenkaan tule käyttää eräissä perinnöllisissä sairauksissa (galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö ja saamelaisilla esiintyvä laktaasin puutos) eikä autoimmuunitauteja sairastavilla.

Aikabiologisiin unilääkkeisiin kuuluu myös toinen melatoniinin reseptoreiden agonisti eli agomelatiini, jota on kehitetty masennustilojen ja ahdistuneisuuden hoitoon. Sitä voidaan käyttää melatoniin tapaan myös unettomuuden hoidossa. Agomelatiinin annos unettomuuden hoidossa on 25 mg iltaisin. Sen haittavaikutuksina voi ilmetä huimausta, kurkkukipua, nuhaa tai flunssaisuutta.

Aikabiologisten unilääkkeiden käyttöön ei ainakaan nykytiedon valossa liity lääkeriippuvuuden kehittymisen riskiä. Tämän vuoksi niiden on ennustettu korvaavan perinteiset unilääkkeet ainakin lievemmän sekä iäkkäämpien potilaiden unettomuuden hoidossa.

Aikabiologiset unilääkkeet eivät kuitenkaan aina ole yhtä tehokkaita kuin perinteiset unilääkkeet tai sedatiiviset masennuslääkkeet, jos potilaan unettomuuden taustalla on voimakkaampia psyykkisiä ristiriitoja, ahdistuneisuutta, pelkoja tai masennusta.

Sedatiiviset masennuslääkkeet

Sedatiiviset masennuslääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet, mirtatsapiini, tratsodoni) voivat olla hyvin käyttökelpoisia lääkkeitä sekä tilapäisen unettomuuden että erityisesti kroonisemman unettomuuden hoidossa.

Ellei kyseessä ole vakavaan masennukseen liittyvä unettomuus, masennuslääkkeen annos unettomuuden hoidossa on masennuksen hoidossa käytettyjä annoksia pienempi (esim. doksepiini 5 mg iltaisin, mirtatsapiini 7,5 mg iltaisin, tratsodoni 50–100 mg iltaisin). Joillakin potilailla käyttökelpoisia lääkkeitä kroonisen unettomuuden hoidossa voivat olla myös amitriptyliinin ja klooridiatsepoksidin yhdistelmävalmisteet.

Doksylamiini ja sedatiiviset antihistamiinit

Doksylamiini on etanoliamiinista johdettu nukahtamista edistävä H1-reseptoreiden välityksellä vaikuttava antihistamiini, jolla on kilpaileva, reversiibeli ja epäspesifinen antagonistinen vaikutus H1-histamiinireseptoreihin. Sen sedatiivinen ja antiemeettinen vaikutus voi osin perustua myös muskariini- ja serotonergisten reseptoreiden antagonismiin.

Doksylamiinin annos on 12,5–25 mg (1–2 tablettia) 30 minuuttia ennen nukkumaan menoa. Doksylamiini vähentää tehokkaasti unen latenssia ja syventää unta ja sen kestoa.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat uneliaisuus ja antikolinergiset vaikutukset: suun kuivuminen, ummetus, näön hämärtyminen, virtsaumpi, keuhkoputkien limanerityksen lisääntyminen ja heitehuimaus. Harvinaisina haittoina voi esiintyä hemolyyttistä anemiaa, trombosytopeniaa, leukopeniaa tai agranulosytoosia. Dosyklamiinin haittavaikutukset voivat korostua iäkkäillä potilailla ja maksan tai munuaisten toimintahäiriöistä kärsivillä.

Hydroksitsiini on sedatiivinen antihistamiini, jota joskus käytetään unettomuuden hoidossa annoksella 25–50 mg. Yli 50 mg:n annoksiin liittyy sydämen QT-ajan pidentymisen vaara. Hydroksitsiinia on käytetty runsaasti klooriprotikseenin ja promatsiinin ohella alkoholiriippuvaisten potilaiden unettomuuden hoidossa. Niiden käyttöön ei liity lääkeriippuvuuden kehittymisen tai alkoholin ja hypnootin sekakäytön riskiä.

Sedatiiviset psykoosilääkkeet

Eri psykoosilääkkeitä on aina käytetty kroonisen unettomuuden hoidossa etenkin, jos unettomuuteen liittyy alkoholin liikakäyttö. Perinteisistä psykoosilääkkeistä tässä suhteessa yleisesti käytettyjä lääkkeitä ovat mm. klooriprotikseeni (25–200 mg iltaisin), levomepromatsiini (10–100 mg iltaisin), melperoni (25–100 mg iltaisin) ja promatsiini (50–200 mg iltaisin). Uuden polven psykoosilääkkeistä etenkin ketiapiini (25–200 mg) on käytännössä osoittautunut varsin käyttökelpoiseksi kroonisen ja vaikeahoitoisen unettomuuden lääkkeeksi. Psykoosilääkkeiden käyttö unettomuuden hoidossa on niiden haittavaikutusten vuoksi viisasta rajoittaa vain tilanteisiin, joissa muilla lääkkeillä ei saada toivottua tulosta. Promatsiinin, levomepromatsiinin ja ketiapiinin käyttöön yhdessä alkoholin kanssa liittyy kohonnut kuolleisuus.

Valeriaana

Rohtovirmajuuresta valmistettua valeriaanaa on vuosisatoja käytetty unta parantavana yrttinä. Ilman reseptiä saatavaa valeriaanaa (300–600 mg iltaisin) kannattaa kokeilla lievän tai pelkän työrasitukseen liittyvän nukahdusvaikeuden tai yöllisen heräilyn hoidossa. Valeriaanan käyttöön ei liity bentsodiatsepiinireseptoreiden välityksellä vaikuttavien nukahduslääkkeiden haittavaikutuksia.

Taulukko 1. Unettomuuden lääkehoito
LääkeAnnos (iltaisin)
A. Tilapäisen unettomuuden lääkehoito
Tematsepaami10–20 mg
Oksatsepaami15–30 mg
Diatsepaami2–10 mg
Nitratsepaami5 mg
Tsopikloni3,75–7,5 mg
Tsolpideemi5(–10) mg
Melatoniini1–4 mg
Valeriaanauute300–600 mg
B. Pitkäaikaisen unettomuuden lääkehoito (muut kuin bentsodiatsepiinireseptoreiden välityksellä vaikuttavat)
Rauhoittavat masennuslääkkeet
  • Doksepiini, amitriptyliini, trimipramiini
10–50 mg
  • Mirtatsapiini
7,5–15 mg
  • Tratsodoni
25–200 mg
  • Amitriptyliinin ja klooridiatsepoksidin yhdistelmä
1–3 tablettia
Melatoniini1–4 mg
Psykoosilääkkeet
  • Klooriprotikseeni
25–200 mg
  • Levomepromatsiini
10–100 mg
  • Melperoni
25–100 mg
  • Promatsiini
50–200 mg
  • Ketiapiini
25–200 mg
Antihistamiinit
  • Hydroksitsiini
25–50 mg
  • Doksylamiini
12,5–25 mg

Ks. myös Lääkärikirja Duodecimin unettomuutta käsittelevä artikkeli «Unettomuus»2.

Kotikuntasi terveyspalvelut

Valitse kotikuntasi