Psykoosien hoidossa käytettävät lääkkeet

Haloperidoli

Haloperidolin etuna ovat vähäiset autonomiset haittavaikutukset, minkä vuoksi sen käyttö voidaan aloittaa suoraan arvioidulla hoitoannoksella (1–10 mg/vrk).

Klooripromatsiini

Klooripromatsiinin käyttöön (aloitusannos 50–100 mg/vrk, hoitoannos 200–800 mg/vrk) voi liian nopean annosnoston yhteydessä liittyä seisomaan noustessa ilmenevää ohimenevää verenpaineen laskua ja siihen liittyvää huimausta.

Perfenatsiini

Perfenatsiini on etenkin pienempien annosten yhteydessä hyvin siedetty psykoosilääke, joka sopii hyvin avohoidossa toteutettavaan lääkehoitoon (aloitusannos 2–8 mg/vrk, hoitoannos 4–32 mg/vrk). Perfenatsiinista on käytettävissä myös joka 2.–3. viikko lihakseen pistettävä pitkävaikutteinen injektiolääkemuoto.

Tsuklopentiksoli

Tsuklopentiksolin (tablettiannostelussa aloitusannos 10–20 mg/vrk, hoitoannos 25–75 (–150) mg/vrk) käyttöön liittyy haloperidolin tapaan suhteellisen usein erilaisia ekstrapyramidaalioireita. Tsuklopentiksolista on käytettävissä lihaksensisäisesti annettavat lääkemuodot, joiden vaikutus kestää joko kolmisen vuorokautta tai 2–3 viikkoa.

Sulpiridi

Sulpiridin käytön yhteydessä ilmenee vain vähän ekstrapyramidaalioireita. Psykooseissa aloitusannos on 200–400 mg/vrk, hoitoannos 800–1 600 mg/vrk. Sulpiridia käytetään pienemmissä annoksissa myös ahdistuneisuuden ja masentuneisuuden hoidossa. Sulpiridi kohottaa herkästi prolaktiinin pitoisuutta veressä aiheuttaen sen vuoksi usein jo pienempien annosten yhteydessä naisilla kuukautishäiriöitä, rintojen kireyttä ja maidon eritystä.

Amisulpridi

Amisulpridi sijoittuu vaikutusmekanismiltaan ja haittavaikutuksiltaan perinteisten ja uudempien psykoosilääkkeiden välimaastoon. Amisupridi salpaa sekä dopamiini- että serotoniinireseptoreja.

Amisulpiridi saattaa vähentää skitsofrenian puutosoireita.

Psykooseissa aloitusannos on 400 mg/vrk, jota voidaan nostaa annokseen 800 mg/vrk. Yksittäistapauksissa voi olla hyötyä annosnostosta 1200 mg/vrk saakka. Annos jaetaan kahteen vuorokausiannokseen. Jos psykoosissa on lähinnä niin sanottuja negatiivisia oireita, eli hidastumista, ajattelun kapeutumista tai tunteiden latistumista ja aloitekyvyttömyyttä, on amisulpridin annos 50–300 mg/vrk ja tämä voidaan antaa yhdessä vuorokausiannoksessa.

Erittäin tavallinen amisulpridiin liittyvä haitta ovat ekstrapyramidaalioireet. Lisäksi voi esiintyä ahdistusta, unettomuutta, tahdosta riippumattomia liikkeitä, ruoansulatuskanavan oireita, painonnousua ja – kuten sulpiridinkin kohdalla – veren prolaktiinitason nousua.

Sulpiridin tapaan amisulpidiridia on käytetty pienillä annoksilla myös masennuslääkkeenä.

Klotsapiini

Klotsapiini on ainoa toisen polven psykoosilääke, jonka on osoitettu olevan niin perinteisiä kuin muita uuden polven psykoosilääkkeitä keskimäärin tehokkaampi skitsofreniaa sairastavien hoidossa. Klotsapiini salpaa perinteisiä psykoosilääkkeitä selvästi heikommin aivojen dopamiinin D2-reseptoreita ja voimakkaammin serotoniinin 5-HT-2-reseptoreita. Klotsapiini on monelle skitsofreniapotilaalle selvästi tehokkain lääke.

Klotsapiinin käyttöön liittyy harvoin vaarallinen agranulosytoosi (veressä kiertävien liuskatumaisten valkosolujen puutos), joka ilmetessään altistaa vaikeille infektioille. Kun tämä haittavaikutus havaittiin, alettiin ottaa turvaverikokeita säännöllisesti klotsapiinia käyttäviltä henkilöiltä. Näiden turvakokeiden ansiosta Suomessa ei ole vuosiin kukaan menehtynyt klotsapiinin aiheuttamaan agranulosytoosiin. Agranulosytoosi, sen estona vaadittavat verikokeet ja muut hankalat haittavaikutukset ovat estäneet klotsapiinin käytön skitsofrenian ensisijaisena lääkkeenä. Klotsapiinia käytetäänkin niiden henkilöiden hoidossa, jotka eivät ole saaneet muista psykoosilääkkeistä (vähintään kaksi muuta kokeiltua psykoosilääkettä) riittävästi apua. Klotsapiinia käyttävän henkilön tulee käydä laboratoriokokeissa säännöllisesti (ensimmäiset 18 viikkoa viikon välein, jatkossa 4 viikon välein), jotta veren valkosolumäärä voidaan tarkistaa. Mikäli klotsapiinia käyttävällä henkilöllä esiintyy kuumetta, äkillinen kurkkukipu tai muu äkillinen infektio-oire, tulee hänen käydä päivystyksellisesti otattamassa verikokeet, jotta valkosolutasot voidaan tarkistaa.

Muista psykoosilääkkeistä poiketen klotsapiini lievittää skitsofrenian negatiivisia oireita (esimerkiksi sosiaalisista eristäytymistä, motivaation puuttumista). Tämän lisäksi se vähentää muita psykoosilääkkeitä paremmin skitsofreniaan varsin usein liittyvää itsetuhoista käytöstä. Klotsapiini voi olla myös muita psykoosilääkkeitä tehokkaampi niillä skitsofreniaa sairastavilla potilailla, jotka käyttävät runsaasti alkoholia tai muita päihteitä.

Klotsapiinin aloitusannos on 12,5–25 mg/vrk. Annosta nostetaan hitaasti siten, että 2–3 viikon aikana saavutetaan annos 300 mg. Tämän jälkeen annosta voidaan nostaa 50–100 mg/viikko. Useimmilla hoitoannos on 200–450 mg/vrk jaettuna kahteen vuorokausiannokseen, Jotkut hyötyvät selvästi suuremmista annoksista, enimmäisannos on 900 mg/vrk. Tietyt haitat, kuten kouristusriski, kohoavat kun vuorokausiannos ylittää 450 mg.

Väsymys on klotsapiinin tavallisin haittavaikutus. Etenkin hoidon alussa ilmenee usein pulssin kiihtymistä sekä seisomaan noustessa verenpaineen laskua ja huimausta. Näiden oireiden ollessa voimakkaita ja jatkuvia on syytä kääntyä lääkärin puoleen, sillä niiden syynä voi joskus olla pahimmillaan hengenvaarallinen sydänlihaksen toiminnan häiriö eli kardiomyopatia. Klotsapiini altistaa myös keuhkokuumeelle.

Klotsapiinin vaarallisin haittavaikutus on suolen liikkeiden väheneminen ja tästä seuraava ummetus. Suolen toimintaa on tärkeä seurata ja reagoida ulostustiheyden harvenemiseen lisäämällä kuitupitoista ruokaa ja luumuja, nauttimalla riittävästi nestettä ja liikkumalla. Ummetusta hoitavia valmisteita ja lääkkeitä kannattaa käyttää, jos ummetus ei selvästi reagoi edellä mainittuihin muutoksiin. Aktiivinen ummetuksen hoito on tärkeää, koska pahimmillaan ummetus voi johtaa suolilamaan, jossa suoliston toiminta pysähtyy. Suolilama on hengenvaarallinen tilanne.

Subjektiivisesti hyvinkin kiusallinen klotsapiinin haittavaikutus on voimakas syljen eritys, jonka seurauksena tyyny voi yön aikana tulla aivan märäksi. Syljen eritystä voi lievittää muun muassa allergisen nuhan hoitoon käytetyllä ipratropium-nenäsumutteella tai muilla antikolinergisilla lääkkeillä.

Klotsapiinin käyttöön liittyy ensimmäisten viikkojen ja kuukausien aikana riski merkittävään painon ja verensokerin nousuun sekä kolesteroliarvojen kohoaminen. Myös diabeteksen riski suurenee. Klotsapiinia käyttävien potilaiden painoa tulisi seurata hoidon alussa kuukausittain ja verensokeri- ja kolesterolipitoisuuksia muutamien kuukausien välein. Painon nousua voi pyrkiä vähentämään dieetin ja säännöllisen liikunnan avulla.

Risperidoni ja paliperidoni

Risperidoni oli klotsapiinin jälkeen ensimmäinen kliiniseen käyttöön tullut toisen polven psykoosilääke. Se muistuttaa joiltakin ominaisuuksiltaan perinteisiä psykoosilääkkeitä. Risperidoni muuttuu aineenvaihdunnassa paliperidoniksi, joka on hoitovaikutuksen aikaansaava aine. Risperidonia voidaan annostella tabletteina sekä kahden viikon välein lihakseen pistettävänä pitkävaikutteisena injektiona. Paliperidonista on Suomessa saatavilla kuukauden ja kolmen kuukauden välein pistettävät pitkävaikutteiset injektiot. Pitkävaikutteisen injektion hyötynä on tasainen pitoisuus ja se, ettei lääkettä tarvitse joka päivä muistaa ottaa. Risperidonia käytetään myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa.

Risperidonin etuna perinteisiin psykoosilääkkeisiin verrattuna on – fyysistä levottomuutta ja pakottavaa liikkumisen tarvetta lukuun ottamatta – ekstrapyramidaalioireiden vähäisempi esiintyminen sekä pienempi hitaasti kehittyvien pitkäaikaisten pakkoliikkeiden riski. Ekstrapyramidaalioireiden riski kasvaa, kun risperidoni on käytössä suuremmalla annoksella (yli 10 mg/vrk). Toisaalta osa henkilöistä saa hyvän hoitovasteen suuremmilla annoksilla ilman haittavaikutuksia. Risperidonin aloitusannos on 2 mg/vrk, tavanomainen hoitoannos on 4–6 mg/vrk. Maksimivuorokausiannos on 16 mg/vrk.

Verenpaine voi joskus laskea hoidon alussa. Tätä riskiä ja ekstrapyramidaalioireiden riskiä voidaan vähentää aloittamalla hoito pienellä annoksella (1–2 mg/vrk) ja nostamalla se hoitoannokseen vähitellen 1–2 viikossa.

Nuorilla, naisilla ja ensipsykoosien yhteydessä risperidonin tehokas hoitoannos on usein (mutta ei aina) alhaisempi (2–4 mg/vrk), pitkään sairastaneilla ja miehillä usein (mutta ei aina) tätä korkeampi (4–12 mg/vrk).

Paliperidonin käytön yhteydessä ekstrapyramidaalioireita ilmenee haittaoireina ilmeisesti risperidonia vähemmän.

Motorisen levottomuuden ohella risperidonin tavallisia haittavaikutuksia ovat hoidon alussa joskus ilmenevä ohimenevä verenpaineen lasku ja huimaus seisomaan noustessa.

Risperidonin ja paliperidonin käyttö voi perinteisten psykoosilääkkeiden tapaan ja muista toisen polven lääkkeistä poiketen nostaa prolaktiinin pitoisuutta veressä. Prolaktiini on aivolisäkkeen hormoni, joka säätelee kuukautiskiertoa ja maidon eritystä. Prolaktiinin pitoisuuden nousu voi aiheuttaa naisilla kuukautishäiriöitä ja maidon eritystä sekä miehillä rintojen lievää kasvua. Prolaktiinin nousuun saattaa joskus liittyä myös testosteronin pitoisuuden laskua ja sen myötä seksuaalisten halujen heikentymistä. Vaihdevuosien jälkeen prolaktiinin pitoisuuden nousuun voi etenkin naisilla liittyä luukadon riski. On suositeltavaa mitata prolaktiinipitoisuus ennen hoidon aloittamista ja uudelleen, mikäli viitteitä edellä mainituista haitoista ilmenee.

Risperidonin käyttöön voi liittyä painonnousua ja mahdollisesti myös kohonnut diabeteksen kehittymisen riski. Nämä haittavaikutukset ovat risperidonin käytön yhteydessä kuitenkin harvinaisempia kuin esimerkiksi klotsapiinin tai olantsapiinin käytön yhteydessä.

Muiden toisen polven psykoosilääkkeiden tapaan risperidoni saattaa lisätä muistisairaiden henkilöiden aivoverenkiertohäiriöiden riskiä. Iäkkäillä potilailla kaikki psykoosilääkkeet lisäävät kuoleman riskiä (kaikki kuolinsyyt huomioitu). Tämän vuoksi muistisairailla ja iäkkäillä on erityisen tarkasti punnittava psykoosilääkehoidon hyödyt ja haitat. Yleensä tässä ikäryhmässä psykoosilääkitys aloitetaan tilanteessa, jossa ei ole muita lääkevaihtoehtoja ja psyykkisen sairauden oireet ovat vakavia.

Paliperidonin etuna risperidoniin nähden on vähäisempi huimausalttius.

Olantsapiini

Olantsapiini tuli kliiniseen käyttöön 1990-luvun puolessa välissä. Olantsapiinia käytetään pääasiassa skitsofrenian hoitoon. Muiden toisen polven psykoosilääkkeiden tapaan se on kuitenkin osoittautunut tehokkaaksi myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniajaksojen ja psykoottisten depressioiden hoidossa. Olantsapiini muistuttaa joiltakin ominaisuuksiltaan klotsapiinia.

Olantsapiinin aloitusannos on 2,5–10 mg iltaisin. Annosta nostetaan ensimmäisen viikon aikana määrään 10 mg/vrk, joka on osalle potilaista riittävä hoitoannos. Joillakin potilailla paras antipsykoottinen teho saavutetaan kuitenkin 15–20 mg/vrk annoksella, joskus harvoin tätäkin suuremmilla annoksilla.

Olantsapiinia käytettäessä voi etenkin suurempien annosten yhteydessä ilmetä ekstrapyramidaalioireita (fyysistä levottomuutta, tunnetta liikkumisen pakosta, lihasten liikesäätelyn vaikeutta, parkinsonismia). Hitaasti kehittyviä pitkäaikaisia pakkoliikkeitä esiintyy olantsapiinin käytön yhteydessä harvemmin kuin käytettäessä perinteisiä psykoosilääkkeitä.

Olantsapiini on varsin väsyttävä, ja tämän vuoksi se tulisi ottaa iltaisin. Yli 15 mg:n annos aiheuttaa osalle päiväsaikaista väsymystä. Antikolinergisiä haittavaikutuksia (suun kuivuminen, ummetus) ilmenee tavanomaisilla olantsapiinin annoksilla 5–10 %:lla potilaista. Risperidonin ja klotsapiinin tavoin olantsapiinin käytön yhteydessä voi joskus ilmetä seisomaan noustessa verenpaineen laskua ja huimausta.

Olantsapiinin käytön hankalin ja vakavin yleinen haitta on varsin huomattava painonnousu. Noin kolmanneksella potilaista paino nousee kuuden ensiviikon aikana yli 7 %. Keskimäärin paino nousee 5–6 kg, mutta osalla potilaista painonnousu voi olla huomattavasti tätä suurempaa, jopa kymmeniä kiloja vuodessa. Suurin osa painonnoususta tapahtuu lääkkeen käytön ensimmäisen vuoden aikana, mutta painonnousu voi tämän jälkeen jatkua 2–3 vuoden ajan. Painonnousuun liittyvät usein huonontuneet veren kolesteroliarvot sekä kohonnut diabeteksen kehittymisen riski.

Painonnousun taustalla on todennäköisesti sekä aineenvaihdunnan hidastuminen että ruokahalun kasvu.

Olantsapiinia käytettäessä painoa tulisi mitata kerran kuukaudessa ensimmäisen vuoden aikana ja veriarvoja seurata esimerkiksi 6 kuukauden välein. Jos paino lähtee selvään nousuun, ei sitä saa jäädä seuraamaan vaan tulee miettiä ruokavaliota ja liikuntaa, tarvittaessa lääkkeen vaihtoakin.

Olantsapiinista on saatavilla tabletti, suussa sulava tabletti, lyhytvaikutteinen lihaksensisäinen injektio ja pitkävaikutteinen 2–4 viikon välein annettava injektio.

Ketiapiini

Ketiapiini on ollut kliinisessä käytössä 1990-luvun lopusta alkaen. Ketiapiini on osoittautunut tehokkaaksi lääkkeeksi sekä skitsofrenian että kaksisuuntaisen mielialahäiriön manian ja masennusjaksojen hoidossa. Ketiapiinia käytetään myös tavallisen masennuksen hoidossa lisälääkkeenä. Tämän lisäksi ketiapiinia on käytetty runsaasti pienemmillä annoksilla (25–200 mg) unettomuuden sekä ahdistuneisuuden hoidossa. Ketiapiinilla ei ole virallista tutkittua käyttötarkoitusta unettomuuden tai ahdistuneisuuden hoitoon, mutta käyttökokemusta on paljon, ja lääkkeen on havaittu toimivan ilman riippuvuuden ilmaantumista.

Ketiapiini on etenkin hoidon alussa varsin väsyttävä, ja se voi aiheuttaa asentoriippuvaista huimausta ja verenpaineen laskua, jonka vuoksi annosta nostetaan hitaasti kohti hoitoannosta. Tavallinen aloitusannos psykoosin hoidossa on 50–100 mg/vrk, ja 1–2 viikon kuluessa päästään hoitoannokseen 400–800 mg/vrk. Lyhyen puoliintumisajan (5–6 tuntia) vuoksi ketiapiinin vuorokausiannos tulee joko antaa kahdessa–kolmessa vuorokausiannoksessa, suurempi annos iltaisin ennen nukkumaan menoa, tai käyttää depottablettia, joka voidaan antaa kerran vuorokaudessa iltaisin. Ketiapiinin tavallista tablettimuotoa ja depottablettia voidaan myös käyttää samaan aikaan, jos toivotaan suurempaa pitoisuutta alkuyöhön nukkumisen helpottamiseksi. Ketiapiinin väsyttävä maksimivaikutus saavutetaan 200 mg:n ilta-annoksella.

Ketiapiinin yleisimpiä haittavaikutuksia ovat väsymys ja uneliaisuus. Puolelle tulee päiväaikaista väsymystä yli 400 mg:n vuorokausiannoksilla. Paino voi nousta, mutta harvemmin kuin klotsapiinia tai olantsapiinia käytettäessä.

Ekstrapyramidaalioireita ilmenee varsin harvoin ketiapiinin käytön yhteydessä, ja hitaasti kehittyvien pitkäaikaisten pakkoliikkeiden kehittyminen on harvinaista.

Tsiprasidoni

Tsiprasidoni eroaa vaikutustavaltaan muista uuden polven psykoosilääkkeistä, ja siksi sillä on erilainen haittavaikutusprofiili. Muiden toisen polven psykoosilääkkeiden tavoin se on tehokas kaksisuuntaisen mielialahäiriön manian hoidossa.

Tsiprasidonin aloitusannos on 60–80 mg/vrk, joka tulee sen lyhyen puoliintumisajan (noin 6 tuntia) vuoksi jakaa kahteen vuorokausiannokseen. Annos nostetaan viikon kuluttua 80 milligrammaan kahdesti vuorokaudessa. On erittäin tärkeää, että enimmäisannosta 160 mg/vrk ei ylitetä, koska lääkkeeseen liittyy annoksesta riippuva sydämen rytmihäiriöiden riski.

Tsiprasidonin etu useimpiin muihin psykoosilääkkeisiin verrattuna on, ettei sen käyttöön liity painonnousua. Ekstrapyramidaalioireita esiintyy, mutta vähemmän kuin perinteisillä psykoosilääkkeillä. Tavallisimmat haittavaikutukset ovat uneliaisuus, vatsavaivat, ummetus, pahoinvointi ja huimaus.

Tsiprasidoni pidentää noin 5 %:lla potilaista jonkin verran sydämen sisäistä johtumisaikaa, mikä on vähentänyt sen suosiota ensivaiheen psykoosilääkkeenä. Potilaille, joilla on aikaisemmin ilmennyt sydämen rytmihäiriöitä, tulisi tehdä EKG-tutkimus ennen lääkehoidon alkua ja toistaa tutkimus lääkehoidon aikana. Tsiprasidonin käyttöön tulee suhtautua varovaisuudella, jos potilas käyttää samanaikaisesti muita sydämen johtumisaikaa pidentäviä lääkkeitä.

Tsiprasidoni on tärkeää ottaa aina ruoan kanssa. Ilman ruokaa lääkkeestä imeytyy vain noin puolet.

Tsiprasidonista on olemassa kapseli sekä lyhytvaikutteinen lihakseen annettava injektio.

Sertindoli

Sertindoli aiheuttaa perinteisiä psykoosilääkkeitä vähemmän ekstrapyramidaalioireita. Sertindoli ei ole vaikutukseltaan väsyttävä, minkä vuoksi se voi sopia hyvin sosiaalisesti vetäytyvien ja puutosoireista kärsivien skitsofreniapotilaiden hoitoon.

Sertindolin aloitusannos on 4 mg/vrk, ja annosta nostetaan 4 mg kerrallaan 4–5 vuorokauden välein hoitoannokseen 12–20 mg/vrk. Tavallisin hoitoannos on 16 mg/vrk.

Sertindolin yleisimmät haittavaikutukset ovat nenän tukkoisuus, huimaus, suun kuivuminen ja vähentynyt siemennesteen määrä. Muita haittavaikutuksia ovat käsien ja jalkaterien turvotus, ihon kutina tai kirvely, asentoriippuvainen huimaus, verenpaineen lasku ja hengästyminen.

Sertindolin käyttöön liittyy sydämen johtumisajan pidentymisen ja vakavien rytmihäiriöiden riski. Tämän vuoksi sydänfilmi tulee ottaa aina ennen sertindolin käytön aloittamista, kolme viikkoa hoidon aloituksen jälkeen ja sen jälkeen kolmen kuukauden välein. Jos sertindolia käyttävän henkilön sydämen johtumisaika pidentyy merkittävästi, lääkkeen käyttö tulee lopettaa. Tarvittaessa potilasta hoitava psykiatri voi neuvotella tilanteesta sisätauti- tai sydänlääkärin kanssa.

Sydämen johtumishäiriöriskin vuoksi sertindolia voi käyttää vasta, jos ennen sitä on kokeiltu ainakin yhtä toista psykoosilääkettä ilman riittävää hoitotulosta.

Koska rytmihäiriöiden riski on vakava ja annosriippuvainen, tulee aina sertindolia aloitettaessa tarkistaa, onko henkilöllä sydänsairauksia (tällöin lääke ei sovellu) ja selvittää, mitä muita lääkkeitä on käytössä. Lääkityksen yhteisvaikutukset tulee tarkistaa myös, jos sertindolia käyttävälle henkilölle määrätään muita lääkkeitä, esimerkiksi antibiootteja. On erittäin tärkeää kertoa lääkärille, että käyttää tätä lääkettä.

Masennuslääkkeet fluoksetiini ja paroksetiini nostavat sertindolin pitoisuuden kaksinkertaiseksi. On muitakin lääkkeitä, jotka voivat nostaa sertindolin pitoisuutta veressä. Toisaalta on lääkkeitä, kuten karbamatsepiini, jotka laskevat sen pitoisuutta.

Aripipratsoli

Aripipratsoli eroaa vaikutustavaltaan muista uudemmista psykoosilääkkeistä. Kiinnittyessään dopamiinireseptoriin aripipratsoli ei vain estä sen toimintaa vaan aiheuttaa osittaisen reseptorin aktivaation, eli aripipratsoli toimii osittaisena agonistina. Aripipratsoli kiinnittyy myös serotoniinireseptoreihin. Aripipratsolia käytetään sekä skitsofrenian että kaksisuuntaisen mielialahäiriön manian hoidossa. Aripipratsolin on osoitettu olevan tehokas yksisuuntaisen masennuksen lisälääkkeenä.

Aripipratsolin aloitusannos skitsofrenian ja manian hoidossa on 10 mg/vrk. Annosta voi hoitovasteen mukaan nostaa annokseen 30 mg/vrk. Joillakin, etenkin masentuneilla, potilailla 10 mg/vrk saattaa olla liian aktivoiva. Vaikutusta voidaan lievittää aloittamalla lääkehoito annoksella 2,5–5 mg/vrk ja nostamalla annosta asteittain 4–7 vrk välein. Aripipratsolilla on pitkä puoliintumisaika (50–80 tuntia), minkä vuoksi lääkkeen vakiotaso saavutetaan vasta noin kahden viikon hoidon jälkeen.

Aripipratsolilla on varsin vähän hankalia haittavaikutuksia. Tavallisimmat sen käytön yhteydessä ilmenevät haittavaikutukset ovat pahoinvointi, unettomuus, päänsärky ja kiihtyneisyys.

Aripipratsolin käyttöön liittyy vain vähäinen painonnousun riski. Se ei myöskään aiheuta prolaktiinipitoisuuden nousua eikä pidennä sydämen johtumisaikaa. Ekstrapyramidaalioireita ei sen käytön yhteydessä ilmene lukuun ottamatta joskus ilmenevää fyysistä levottomuutta ja tunnetta liikkumisen pakosta. Joillakin potilailla aripipratsoli voi olla liiankin aktivoiva. Tästä huolimatta aripipratsoli on osoittautunut tehokkaaksi lääkkeeksi myös manian hoidossa.

Aripipratsolista on käytettävissä tablettimuoto sekä kerran kuukaudessa lihakseen injektiona annettava pitkävaikutteinen lääkemuoto.

Brekspipratsoli

Brekspipratsoli muistuttaa lääkkeenä aripipratsolia. Brekspipratsoli on aripipratsolin tapaan dopamiinireseptoreiden osittaisagonisti. Se vaikuttaa myös serotoniinireseptoreihin. Brekspipratsolin käyttöaihe on skitsofrenian hoito. Brekspipratsolista saattaa olla hyötyä masennuksen hoidossa liitännäislääkkeenä.

Hoito aloitetaan annoksella 1 mg/vrk. Neljän vuorokauden kuluttua annos voidaan nostaa 2 milligrammaan/vrk. Hoitoannos on yleensä 2–4 mg/vrk.

Jos käytössä on aineenvaihdunnan entsyymiin CYP2D6 vaikuttava lääke, se tulee huomioida brekspipratsolin annostuksessa. Samoin, jos henkilöllä on hidas CYP2D6-aineenvaihdunta, tulee annos puolittaa.

Brekspipratsolin haittavaikutukset muistuttavat aripipratsolin haittavaikutuksia.

Asenapiini

Asenapiini on osoitettu tehokkaaksi sekä skitsofreenisten psykoosien että kaksisuuntaisen mielialahäiriön manian hoidossa. Aloitusannos on 5 mg kahdesti vuorokaudessa. Lääkkeen muotona on kielen alle liukenemaan asetettava resoribletti, jota ei saa murskata. Resoribletin asettamisen jälkeen tulee odottaa 10 minuuttia, ja vasta sen jälkeen voi syödä tai juoda. Hoitovaikutus ilmenee 1–2 viikossa vahvistuen seuraavien viikkojen aikana.

Asenapiinin tavallisimmat haittavaikutukset ovat väsymys, huimaus, suun limakalvojen tunnon heikentyminen, pystyasennossa ilmenevä verenpaineen lasku ja huimaus sekä ekstrapyramidaalioireet.

Lurasidoni

Lurasidoni on tehokas lääke skitsofrenian hoidossa. Sitä käytetään myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön masennusjaksojen hoitoon. Lääke voidaan aloittaa suoraan hoitoannoksella 37 mg/vrk. Hoitoannos on skitsofreniassa 37–148 mg/vrk ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön masennusjaksojen hoidossa yleensä 18,5–74 mg/vrk.

Lurasidoni voi aiheuttaa haittavaikutuksena joko kiihtyneisyyttä tai uneliaisuutta. Lääkkeen ottoajankohdaksi kannattaa valita yksilöllisen vaikutuksen perusteella joko aamu tai ilta. Lurasidoni ei aiheuta yleensä painonnousua. Lurasidonin tavallisimmat haittavaikutukset ovat uneliaisuus, motorinen levottomuus ja pahoinvointi.

Lurasidoni tulee ottaa ruoan kanssa, ilman ruokaa lääkkeen imeytyminen heikkenee.

Loksapiini

Loksapiini muistuttaa rakenteeltaan klotsapiinia. Loksapiini on lievän ja keskivaikean kiihtyneisyyden hoitoon tarkoitettu kertakäyttöannostimella inhaloitava (hengitettävä) lääke skitsofreniaa ja kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavien akuuttitilanteiden hoitoon. Suositeltu kerta-annos on 9,1 mg, joka voidaan ottaa toistamiseen kahden tunnin kuluttua. Lääkettä voidaan käyttää ainoastaan sairaalassa.

Karipratsiini

Karipratsiini eroaa muista psykoosilääkkeistä. Se on dopamiinin D2- ja D3-reseptoreiden osittaisagonisti. Lisäksi sillä on vaikutuksia serotoniinireseptoreihin. Lääkkeellä näyttäisi nykytiedon mukaan olevan hieman enemmän tehoa skitsofrenian negatiivisiin oireisiin kuin muilla psykoosilääkkeillä. Tämän eron varmistamiseksi tarvitaan vielä lisätutkimuksia. Se kuitenkin tiedetään, että karipratsiinilla on tehoa negatiivisiin oireisiin, joiden hoito on usein haasteellisempaa kuin niin sanottujen positiivisten oireiden, jotka hoituvat lääkkeillä helpommin.

Karipratsiinista saattavat hyötyä erityisesti potilaat, joilla ilmenee sosiaalista vetäytymistä, tunteiden kokemisen vähenemistä, ajattelun kapeutumista ja mielenkiinnon heikkenemistä.

Karipratsiini aloitetaan annoksella 1,5 mg. Sitä voi nostaa aina 1,5 mg kerrallaan hitaasti maksimiannokseen 6 mg/vrk saakka.

Yleisiä haittoja ovat painonnousu, kolesteroliarvojen heikkeneminen, vähentynyt tai lisääntynyt ruokahalu, unihäiriöt, fyysinen levottomuus ja pakottava tarve liikkua verenpaineen nousu tai lasku, sydämen sykkeen nousu ja ruoansulatuskanavan vaivat.

Karipratsiinin ja sen aktiivisten aineenvaihduntatuotteiden puoliintumisaika on pitkä, kokonaisuutena arvioiden viikko. Näin ollen, jos karipratsiini vaihdetaan toiseen lääkkeeseen tai sen käyttö lopetetaan, ei tarvitse vähentää annosta vaan lääkkeen voi suoraan lopettaa. Toista lääkettä aloitettaessa on hyvä muistaa karipratsiinin hidas poistuminen elimistöstä.

Ks. myös Lääkärikirja Duodecimin psykoosia käsittelevä artikkeli Psykoosi (mielisairaus).